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Research in the spotlight
Elizabeth Caine
L'article décrit comment la molécule SJ3149 a produit une activité anti-proliférative dans une variété de lignées cellulaires cancéreuses humaines par la dégradation sélective d'une protéine causant le cancer.
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Selective CK1α degraders exert antiproliferative activity against a broad range of human cancer cell lines
Molecular-glue degraders are small molecules that induce a specific interaction between an E3 ligase and a target protein, resulting in the target proteolysis. The discovery of molecular glue degraders currently relies mostly on screening approaches. Here, we describe screening of a library of cereblon (CRBN) ligands against a panel of patient-derived cancer cell lines, leading to the discovery of SJ7095, a potent degrader of CK1α, IKZF1 and IKZF3 proteins. Through a structure-informed exploration of structure activity relationship (SAR) around this small molecule we develop SJ3149, a selective and potent degrader of CK1α protein in vitro and in vivo. The structure of SJ3149 co-crystalized in complex with CK1α + CRBN + DDB1 provides a rationale for the improved degradation properties of this compound. In a panel of 115 cancer cell lines SJ3149 displays a broad antiproliferative activity profile, which shows statistically significant correlation with MDM2 inhibitor Nutlin-3a. These findings suggest potential utility of selective CK1α degraders for treatment of hematological cancers and solid tumors.
Read the full paper online: https://www.nature.com/articles/s41467-024-44698-1
Elizabeth Caine, chercheuse chez Promega nous parle du nouvel article publié dans Nature Communications. Ce dernier, décrit comment la molécule SJ3149 a produit une activité anti-proliférative dans une variété de lignées cellulaires cancéreuses humaines par la dégradation sélective d'une protéine causant le cancer.
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